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HEK293T cells

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抑制剂 & 激动剂

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3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1

    		PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-108317
    ABL127

    		Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

    		GHSR
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-116895
    JJH260

    		Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-P5157
    BmP02

    		Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-150089
    SRI-37240

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-P5820
    ω-Conotoxin Bu8

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-160050
    CD63-1 aptamer sodium

    		Others Cancer
    CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
    CD63-1 aptamer sodium
  • HY-160051
    CD63-2 aptamer sodium

    		Others Cancer
    CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
    CD63-2 aptamer sodium
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-158058
    WYJ-2

    		Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为 cyclin K 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-162240
    SJH1-51B

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJH1-51B 是 BRD4 的有效 PROTAC 降解剂。SJH1-51B具有抗肿瘤作用。
    SJH1-51B
  • HY-153188
    JNJ-1013

    		Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
    JNJ-1013
  • HY-151533
    PBRM1-BD2-IN-6

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1-BD2-IN-6 是一种有效的 PBRM1 溴区结构域抑制剂，IC50 值为 0.22 µM。PBRM1-BD2-IN-6 显示出抗增殖活性。PBRM1-BD2-IN-6 具有研究 PBRM1 依赖性癌症的潜力。
    PBRM1-BD2-IN-6
  • HY-152265
    PARL-IN-1

    		PINK1/Parkin Mitophagy Neurological Disease
    PARL-IN-1 是一种有效的 PARL 抑制剂，IC50 值为 28 nM。PARL-IN-1 抑制 PARL 并导致 PINK1/Parkin 通路的强烈激活。PARL-IN-1 促进 PINK1/Parkin 依赖性线粒体自噬。
    PARL-IN-1
  • HY-12372
    Sanggenon G

    		IAP Caspase Cancer
    Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域，结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
    Sanggenon G
  • HY-152266
    Ubiquitination-IN-2

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Ubiquitination-IN-2 是一种有效的 E1-E2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Ubiquitination-IN-2 对于泛素 E1 (UBA1) 的 Kd 值为 0.72 μM。Ubiquitination-IN-2 抑制泛素从 E1 到 E2 的转移。Ubiquitination-IN-2 可用于癌症研究。
    Ubiquitination-IN-2
  • HY-152955
    STING agonist-22

    		STING Infection Inflammation/Immunology
    STING agonist-22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。 STING agonist-22 是一种佐剂，通过激活 STING 来诱导 I 型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。 STING agonist-22 可用作增强原始蛋白疫苗的佐剂，产生有效、广泛和长期的免疫保护。 STING agonist-22 可用于 SARS-CoV-2 变异和 sarbecovirus 疾病研究。
    STING agonist-22
  • HY-120087
    KG-548

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域，而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器，也称为 HIF-β。
    KG-548
  • HY-111432
    CCG-232601

    		Ras Others
    CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
    CCG-232601
  • HY-W338764
    AHR agonist 3

    		Apoptosis Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂，可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长，同时对正常人原代细胞毒性极小，可用于癌症研究。
    AHR agonist 3
  • HY-17505
    Candesartan Cilexetil
    2 篇文献验证

    TCV-116

    		 Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    坎地沙坦酯 Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 抑制剂，Candesartan Cilexetil 具有改善肺纤维化，抗病毒和皮肤创面愈合作用，可用于高血压的研究。
    Candesartan Cilexetil
  • HY-112582
    N1-Methylpseudouridine

    1-Methylpseudouridine; N1-methyl-pseudouridine

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    N1-methyl-pseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷，翻译性能优于 5 mC 和 5 mC/N1-methyl-pseudouridine。通过增加核糖体密度，mRNA 中的 N1-methyl-pseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
    N1-Methylpseudouridine
  • HY-131181
    LEI-401
    1 篇文献验证

    		 Phospholipase Neurological Disease
    LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂，IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
    LEI-401
  • HY-141477
    RM-018

    		Ras Cancer
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-122882
    HOIPIN-8
    1 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
    HOIPIN-8
  • HY-N2707
    6-Deoxyjacareubin

    		Reactive Oxygen Species Neurological Disease Cancer
    6-Deoxyjacareubin 是一种天然氧杂蒽酮，可从 Vismia latifolia 的叶子中分离得到。 6-Deoxyjacareubin 通过抑制 ROS 产生来防止非凋亡性细胞死亡。 6-Deoxyjacareubin 可改善家族性肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 小鼠模型的神经变性。
    6-Deoxyjacareubin
  • HY-100976
    LUF6283

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Metabolic Disease
    LUF6283 是一种口服有效的 HCA(2) 部分激动剂，其 Ki 为 0.55 μM。LUF6283 既能达到烟酸有益的降脂作用，又不会产生皮肤潮红的副作用。
    LUF6283
  • HY-D1726
    8RK59

    		Deubiquitinase Cancer
    8RK59 是一种 Bodipy 探针，是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂，IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
    8RK59
  • HY-122094
    Steppogenin

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cardiovascular Disease Cancer
    草大戟素 Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究，如实体瘤。
    Steppogenin
  • HY-149004
    SLF1081851
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
    SLF1081851
  • HY-125099
    AFM-30a

    		Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology Cancer
    AFM-30a 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
    AFM-30a
  • HY-125099A
    AFM-30a hydrochloride

    		Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology Cancer
    AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
    AFM-30a hydrochloride

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